奥拉西坦的合成工艺改进

奥拉西坦为吡咯烷酮类衍生物,用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。针对奥拉西坦合成工艺存在合成路线长、废固较多、操作复杂、产品不易提纯等问题,提出了一种合成奥拉西坦的改进方法,即以4-氯乙酰乙酸乙酯和甘氨酰胺为原料合成奥拉西坦,研究了催化剂、反应溶剂、反应时间对反应体系的影响,找到了最佳优化条件:环合反应p H值为10.5~11.0,乙醇水溶液比例为1∶8,甘氨酰胺配比为1∶1.0,环合反应溶剂配比为1∶25,环合反应温度为77~78℃,催化剂用量为1∶100,反应时间为12~14 h。该方法具有原料易得,制备过程简单、产率较高,适宜工业生产等优点。