论文研究人类的晶体结构17

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人类17β-羟基类固醇脱氢酶1（17β-HSD1）催化卵巢和周围组织中最有效的天然雌激素17β-雌二醇（E2）从雌酮（E1）的生物合成，在雌激素依赖性的进展中起关键作用疾病。 Nn-丁基-N-甲基-II-（16'α-氯-3'，17'β-二羟基雌-1-1,3'，5'（10'）-三烯-7'α-基）十一碳酰胺（EM -139）以前被描述为双位点抑制剂，可以抑制17β-HSD1将E1转化为E2，还抑制雌激素受体。在本报告中，我们描述了EM-139与17β-HSD1的共结晶以及酶/抑制剂复合物的三维结构的分析。该晶体在与天然晶体相似的条件下生长，而该空间基团变为I121，以前在其他17β-HSD1晶

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